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PDE inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-117977
HY-105349
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE 5 ) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE 5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 对 PDE 6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE 1、PDE 2、PDE 3 和 PDE 4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-147990
HY-155199
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PDE 1-IN-5 (Compound 10c) 是一种选择性的 PDE 1C 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PDE 1-IN-5 具有抗炎活性,并抑制 LPS 诱导的 iNOS、TNF-α、IL-1α、IL-1β 和 IL-6 的表达。PDE 1-IN-5 在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠模型中具有抗炎性肠病 (IBD) 作用。PDE 1-IN-5 可用于 IBD 研究。
HY-150060
HY-117318
HY-144265
HY-115913
HY-146974
HY-15455
HY-115871A
Others
Others
(Rac)-PDE 4-IN-4 是 PDE 4-IN-4 (HY-115871) 的非对映体混合物。PDE 4-IN-4 是一种 M3 拮抗剂(pIC50 = 10.2) 和 PDE 4 抑制剂(pIC50 = 8.8),用于肺部疾病的吸入性研究。
HY-W186242
HY-126137
HY-14550A
HY-144684
HY-155687
HY-100246
HY-147991
HY-161381
HY-15747A
HY-B0442S
HY-142059
HY-15455S2
HY-15426
HY-131707
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
LEO 39652 是一种 dual-soft PDE 4 抑制剂,对于 PDE 4A 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE 4B 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE 4C 的 IC50 值为 3.0 nM,对于 PDE 4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α ,IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
HY-101661
HY-15747
HY-14254A
HY-14254
Loprinone Hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
盐酸奥普力农
Olprinone (Loprinone) Hydrochloride 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 3 抑制剂,对 PDE 1,PDE 2,PDE 3,PDE 4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone Hydrochloride 具有抗炎活性。
HY-101312
HY-136350
HY-115555
HY-10978
HY-145924
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE 3A 和 PDE 3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE 3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
HY-103024
HY-15455S
HY-115871
HY-15455S1
HY-155819
HY-147846
HY-B0442
HY-B0442A
HY-B0442C
HY-122942
HY-128349
HY-117571
HY-117960
HY-B0442B
HY-120741
HY-W335254
HY-114672
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE 1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE 1A、PDE 1B 和 PDE 1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-10790
SB-207499
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
西洛司特
Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE 4 ) 抑制剂,对 LPDE 4 和 HPDE 4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE 4 的选择性高于 PDE 1,PDE 2,PDE 3 和 PDE 5 (IC50 =74,65,>100,83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-10978S
HY-W028690
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
DNMDP 是一种 PDE 3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE 3A 结合促进 PDE 3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
HY-N1860
HY-106003
HY-17464
HY-109193
HY-101644A
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE 1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE 1A、PDE 1B 和 PDE 1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-B0442AS
HY-108618
HY-123743
HY-B1639
HY-12472
HY-100640
HY-103160A
HY-106477
HY-14252
HY-100639
HY-105096
HY-145583
HY-N0014
HY-119611A
HY-122167
HY-136350B
Others
Cancer
(S)-BRD9500 是 BRD9500 (HY-136350) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BRD9500 是一种有效的,具有口服活性的磷酸二酯酶 3 (PDE 3 ) 抑制剂,对 PDE 3A 和 PDE 3B 的 IC50 分别为 10 和 27 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-12085
HY-B0327
HY-B0327A
HY-15444
HY-70069
HY-119611
HY-106908
HY-103493
HY-10469
HY-100118
HY-108436
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮,是一种高度选择性的 PDE δ 抑制剂,KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDE δ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
HY-115745
Calmodulin
Cardiovascular Disease
Calmodulin antagonist-1 (A-5) 是一种钙调素 (CaM) 拮抗剂。Calmodulin antagonist-1抑制钙调素激活的 Ca2+ -磷酸二酯酶 (IC50 =66 μM)。Calmodulin antagonist-1 以竞争方式抑制胰蛋白酶处理的 Ca2+ -磷酸二酯酶 (IC50 =560 μM)。
HY-14992
HY-U00374
HY-160864
HWA 448
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE 4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
HY-15441
HY-17464S
HY-17464S1
HY-111477
HY-12085S
HY-50098A
PF-2545920 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE 10A 抑制剂,IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-50098
HY-101826
HY-90009A
HY-122641A
HY-122641C
HY-115383
HY-A0027
HY-A0027A
HY-15025A
HY-100615
HY-122641B
HY-123210
HY-15178
HY-108621
HY-132993
HY-114303
HY-117604
HY-N0014R
HY-B0204
HY-B0204A
HY-U00254
HY-12913
HY-145000
HY-10568
HY-136569
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE 1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE 1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
HY-15025
HY-U00352
HY-111371
HY-14252S
HY-152838
HY-A0027AS
HY-128879A
HY-128879
HY-12740
HY-104028
HY-N3180
HY-108622
HY-100530B
HY-100530C
HY-144683
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV,IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力,是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-135848
HY-152106
HY-119708
HY-106098
HY-110005
HY-19102
HY-117605
HY-90009B
HY-U00136
HY-13927
HY-105092
HY-107191
HY-160111
HY-B0809S
HY-132821A
HY-132821
HY-106230A
HY-16558
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
紫铆因
Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE 4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
HY-108045
HY-12887
HY-N10317
HY-153093
HY-90009D
HY-18252B
HY-90009AR
HY-18253
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE 3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-15485
HY-108617
HY-100650
HY-14841
HY-N2958
HY-106739
HY-128593
HY-11070
HY-108619
HY-12788
HY-15025AS
HY-90009
HY-U00179
HY-15025S
HY-117109
HY-19830
HY-105686
HY-116808
HY-157457
HY-15025AR
HY-108620
HY-135490
HY-B0312
HY-15025S1
HY-121162
HY-B0140
HY-108623
HY-125738
HY-100164
HY-18740A
HY-B0809
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE 3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-134977
Ras
Cancer
Atorvastatin-PEG3-FITC (compound S31) 是一种 KRAS-PDE δ 相互作用抑制剂。Atorvastatin-PEG3-FITC 在荧光各向异性测定中可以充当配体。
HY-124775
HY-117605S
HY-116808B
HY-153168
HY-18253S
HY-N10156
HY-90009AS
HY-147263
HY-132821B
HY-104028B
Others
Neurological Disease
(S)-BAY 73-6691 是 BAY 73-6691 (HY-104028) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE 9A 抑制剂。
HY-B0809R
HY-B0809S1
HY-136637
HY-B0392
HY-90009S
HY-153192
HY-N6256
HY-B0549A
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Others
二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA )。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂的作用。
HY-153192A
HY-133712
HY-12788A
HY-15025S2
UK-92480-d3 N-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE 5 ) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
HY-108974
HY-B0549
HY-125095
HY-100933
HY-19026
SKF 94836
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE -III ) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
HY-B0523
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE 3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-B0764
Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
HY-15297
HY-19672
HY-109085
HY-153542
Others
Others
AP-C6 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE 3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-B0004
HY-14550
HY-12318G
HY-18078
HY-B0715
HY-13295
HY-B0763
HY-14930A
HY-90009C
ent-IC-351
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE 5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
HY-14930
HY-108974S
HY-135746
HY-N2284
HY-B1816
HY-101762
HY-13295S
HY-B0715S
HY-B0715S2
HY-114564
E5510
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集 抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50 : 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50 : 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE 、V 型和 II 型 (IC50 分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
HY-B0523S
HY-B0763S1
HY-100936
SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE 4 ) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-124582
Autophagy
mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,是 PDE 4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-N3945
HY-B0763S2
KC-404-d7 -1; AV-411-d7 -1; MN-166-d7 -1
Phosphodiesterase (PDE)
异丁司特-d7 -1
Ibudilast-d7 -1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-L012
4475 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4475 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12318G
3-Isobutyl-1-methylxanthine (GMP); Isobutylmethylxanthine (GMP)
Fluorescent Dye
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) (GMP) 是 GMP 级别的 IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15455S1
Roflumilast-d4 N-Oxide 是 Roflumilast 的氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE 4 抑制剂,作用于 PDE 4A1 ,PDE A4 ,PDE B1 和 PDE B2 ,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
HY-18252S1
Avanafil-13 C5 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE -5 ) 抑制剂,抑制 PDE -5、PDE -6、PDE -4、PDE -10、PDE -8、PDE -7、PDE -2 和 PDE -1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-B0442S
Vardenafil-d5 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE 5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE 1 (180 nM),PDE 6 (11 nM),PDE 2,PDE 3,PDE 4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
HY-15455S2
Roflumilast-d3 是 Roflumilast 氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE 4 抑制剂,作用于 PDE 4A1 ,PDE A4 ,PDE B1 和 PDE B2 ,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
HY-15455S
Roflumilast-d4 是 Roflumilast 的氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE 4 抑制剂,作用于 PDE 4A1 ,PDE A4 ,PDE B1 和 PDE B2 ,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
HY-10978S
Crisaborole-d4 是 Crisaborole 氘代物。Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE 4 和cytokine 释放抑制剂,抑制PDE 4的 IC50 值为0.49 μM。
HY-B0442AS
Vardenafil-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE 5 ) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE 1、PDE 6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE 3、PDE 4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
HY-17464S
Cilostazol-d11 是 Cilostazol 的氘代物。Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
HY-17464S1
Cilostazol-d4 是 Cilostazol 氘代物。Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM 。
HY-12085S
Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE 4 ) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α ,IC50 为 104 nM。
HY-14252S
Milrinone-d3 是 Milrinone 氘代物。Milrinone 是 PDE 3 抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
HY-A0027AS
Fenspiride-d5 是 Fenspiride 的氘代物。Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors ) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE 3 )、磷酸二酯酶 4 (PDE 4 )和磷酸二酯酶 5 (PDE 5 ) 的活性,-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体 阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。
HY-15025AS
Sildenafil (citrate)-d8 是 Sildenafil citrate 的氘代物。 Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE 5 )抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
HY-15025S
Sildenafil-d3 是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE 5 ) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
HY-15025S1
Sildenafil-d8 是 Sildenafil 的氘代物。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE 5 )抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
HY-117605S
N-Desmethyl Sildenafil-d8 是 N-Desmethyl Sildenafil (HY-117605) 的氘代物。N-Desmethyl Sildenafil 是 Sildenafil 的主要代谢物。Sildenafil 是一种有效的 5 型磷酸二酯酶 (PDE 5) 抑制剂。
HY-18253S
Udenafil-d7 是 Udenafil 的氘代物。Udenafil (DA8159) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE 5 ) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解,并可用于勃起功能障碍的研究。
HY-90009AS
Tadalafil-13 C2 ,d3 是 13 C 和氘代标记的 Tadalafil (HY-90009A)。Tadalafil (IC-351) 是 PDE 5 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE 3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-90009S
Tadalafil-d3 是 Nortadalafil 的氘代物。Nortadalafil是demethyl Tadalafil,为PDE 5抑制剂。
HY-15025S2
Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE 5 ) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
HY-108974S
Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE 4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
HY-13295S
Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
HY-B0715S
Pentoxifylline-d6 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-B0715S2
Pentoxifylline-d5 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE 3 ) 抑制剂 (IC50 =36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-B0763S1
Ibudilast-d7 是 Ibudilast 的氘代物。Ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
HY-B0763S2
Ibudilast-d7 -1 是 Ibudilast 的氘代物。 Ibudilast (KC-404;AV-411;MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆活性分子,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
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